Haloperidol: indicaciones, características y datos clínicos esenciales

El haloperidol ejerce su efecto principal bloqueando los receptores dopaminérgicos cerebrales, en particular los de tipo D2. El bloqueo en los sistemas límbico y mesocortical se asocia a la reducción de delirios y alucinaciones. Su acción sobre los ganglios basales -la vía nigroestriada- es la responsable de los efectos motores extrapiramidales que pueden aparecer durante el tratamiento.

Además del bloqueo dopaminérgico central, el haloperidol presenta otras propiedades: actividad antiemética por acción sobre la zona gatillo quimiorreceptora, cierta actividad anticolinérgica, efecto sedante y bloqueo alfa-adrenérgico. También incrementa la liberación de prolactina al inhibir su factor inhibidor en la adenohipófisis. A diferencia de otros antipsicóticos, carece de actividad antihistamínica significativa.

Desde el punto de vista farmacocinético, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 60 %, con metabolismo de primer paso hepático. Tras administración oral, la concentración máxima se alcanza en torno a las 2-6 horas; por vía intramuscular, este tiempo se reduce a unos 10-20 minutos. La unión a proteínas plasmáticas es elevada, alrededor del 92 %. El metabolismo ocurre principalmente en el hígado, generando entre otros el hidroxihaloperidol, con cierta actividad farmacológica. La semivida de eliminación oscila entre 13 y 40 horas, lo que refleja una variabilidad interindividual considerable. La eliminación se produce por vía fecal y urinaria, con una fracción muy pequeña excretada sin modificar.

Las indicaciones autorizadas varían según la forma farmacéutica. Los comprimidos y gotas orales están indicados en adultos para el tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos, estados de agitación psicomotora, y agresividad persistente en pacientes con demencia de Alzheimer moderada o grave y demencia vascular cuando otras opciones no han resultado adecuadas. La solución inyectable amplía el uso hacia situaciones que requieren una respuesta más rápida.

El haloperidol está disponible en varias formas farmacéuticas: comprimidos (habitualmente de 10 mg), solución oral en gotas (2 mg/ml, donde cada gota equivale aproximadamente a 0,1 mg), solución inyectable de acción rápida (5 mg/ml) y formulación de depósito en forma de decanoato para administración intramuscular de larga duración. La elección de la vía depende de la situación clínica, la urgencia y la capacidad del paciente para tomar medicación oral.

Las dosis deben individualizarse. En adultos, la posología habitual por vía oral varía según la indicación y la gravedad del cuadro; los rangos recogidos en las fichas técnicas son amplios y el ajuste debe realizarse de forma progresiva. En personas mayores se recomienda comenzar con dosis menores -habitualmente la mitad de la dosis adulta- y ajustar con cautela. En pediatría, cuando está indicado, las dosis se calculan en función del peso y la edad, siempre bajo supervisión especializada.

La vía intravenosa merece una mención específica. Aunque se utiliza en el ámbito hospitalario para situaciones de agitación aguda grave, esta vía no figura como indicación formalmente autorizada en la ficha técnica europea ni en la estadounidense, y se considera uso fuera de indicación (off-label). Solo la formulación de haloperidol lactato de acción rápida puede plantearse por esta vía. El haloperidol decanoato en aceite nunca debe administrarse por vía intravenosa, debido al riesgo de embolia. Cualquier decisión sobre la vía de administración corresponde exclusivamente al equipo médico responsable.

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Entre las advertencias recogidas en la ficha técnica destacan el riesgo de síndrome neuroléptico maligno (SNM) -una reacción potencialmente grave caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, alteración del nivel de conciencia e inestabilidad autonómica-, el riesgo de discinesia tardía con tratamientos prolongados, y la posibilidad de prolongación del intervalo QT con arritmias ventriculares graves, especialmente a dosis elevadas o por vía intramuscular. Se señalan también precauciones en pacientes con antecedentes de epilepsia, insuficiencia hepática o renal, hipertiroidismo, glaucoma de ángulo cerrado e hipertrofia prostática.

Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia incluyen trastornos extrapiramidales -distonía, acatisia, parkinsonismo inducido y discinesia tardía-, insomnio, agitación, cefalea e hipercinesia. Con menor frecuencia se han descrito hipotensión ortostática, somnolencia, estreñimiento, boca seca, retención urinaria y alteraciones en las pruebas de función hepática. En casos de frecuencia no conocida se han notificado tromboembolismo venoso, insuficiencia hepática aguda y síndrome de supresión en neonatos expuestos durante el embarazo.